N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
Epoxomicin(Epoxomicin)
CAS: 134381-21-8
化学式: C28H50N4O7
| 中文名 | Epoxomicin |
| 英文名 | Epoxomicin |
| 别名 | 艾泼米辛 环氧酶素 埃泼米辛 20S蛋白酶体抑制剂(EPOXOMICIN) 环氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX) 环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂, 一种选择性蛋白酶体抑制剂 N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 |
| 英文别名 | BU-4061T Aids010837 EPOXOMICIN Epoxomicin Aids-010837 EPOXOMICIN, SYNTHETIC (2R)-2-[ACETYL-(N-METHYL-L-ISOLEUCYL)-L-ISOLEUCYL-L-THREONYL-L-LEUCYL]-2-METHYLOXIRANE n-acetyl-n-methyl-l-isoleucyl-l-isoleucyl-n-[(1s)-3-methyl-1-[[(2r)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-l-threoninamide L-Threoninamide, N-acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]- |
| CAS | 134381-21-8 |
| 化学式 | C28H50N4O7 |
| 分子量 | 554.72 |
| InChIKey | DOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N |
| 熔点 | 107-109° |
| 比旋光度 | D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达10 mg/ml)。 |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。 |
| 体内研究 | Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29299090 |
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.803 ml | 9.014 ml | 18.027 ml |
| 5 mM | 0.361 ml | 1.803 ml | 3.605 ml |
| 10 mM | 0.18 ml | 0.901 ml | 1.803 ml |
| 5 mM | 0.036 ml | 0.18 ml | 0.361 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 - 简介
Epoxomicin是一种天然产物，属于一类被称为瓜代酶抑制剂的化合物。下面是关于Epoxomicin的一些性质、用途、制法和安全信息的介绍。
性质:
- Epoxomicin是一种具有多环结构的有机化合物。
- 它是一种白色固体，具有良好的溶解性，可溶于有机溶剂如二甲基亚砜和二甲基甲酰胺。
用途:
- Epoxomicin是一种强效的蛋白水解酶抑制剂，能够抑制细胞内的蛋白分解酶活性。
- 它被广泛应用于生物医学研究中，特别是在研究蛋白质降解通路和应用于癌症治疗研究领域。
制法:
- Epoxomicin通常是通过微生物发酵的方式获得的，例如从一种称为Nocardia热带菌株中提取得到。
- 具体的制备方法包括菌株培养，提取发酵产物，合成纯化和晶体化等步骤。
安全信息:
- Epoxomicin是一种高毒性化合物，需要在实验室中小心操作。
- 它具有眼刺激性和吸入刺激性，应避免吸入或接触皮肤和眼睛。
- 在处理Epoxomicin时，应采取必要的个人防护措施，如佩戴适当的防护手套、眼镜和口罩。
性质:
- Epoxomicin是一种具有多环结构的有机化合物。
- 它是一种白色固体，具有良好的溶解性，可溶于有机溶剂如二甲基亚砜和二甲基甲酰胺。
用途:
- Epoxomicin是一种强效的蛋白水解酶抑制剂，能够抑制细胞内的蛋白分解酶活性。
- 它被广泛应用于生物医学研究中，特别是在研究蛋白质降解通路和应用于癌症治疗研究领域。
制法:
- Epoxomicin通常是通过微生物发酵的方式获得的，例如从一种称为Nocardia热带菌株中提取得到。
- 具体的制备方法包括菌株培养，提取发酵产物，合成纯化和晶体化等步骤。
安全信息:
- Epoxomicin是一种高毒性化合物，需要在实验室中小心操作。
- 它具有眼刺激性和吸入刺激性，应避免吸入或接触皮肤和眼睛。
- 在处理Epoxomicin时，应采取必要的个人防护措施，如佩戴适当的防护手套、眼镜和口罩。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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